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传出神经药

作者:汇感农业百科  阅读:次  类别:兽医卷

    作用于传出神经末梢部位的药物。传出神经药物的作用与传出神经末梢释放的递质效应相似。产生与肾上腺素神经末梢释放的递质去甲肾上腺素或肾上腺素作用相似的药物称拟肾上腺素药;产生与胆碱能神经末梢释放的递质乙酰胆碱作用相似的药物称拟胆碱药。相反,则分别称为抗肾上腺素药与抗胆碱药。

    作用机理 传出神经末梢释放的神经递质主要有两种,即乙酰胆碱和去甲肾上腺素。能与乙酰胆碱作用的受体,称为胆碱受体,与去甲肾上腺素或肾上腺素作用的受体,称为肾上腺素受体。胆碱能神经包括:①全部副交感神经节后纤维;②极少数交感神经节后纤维;③自主神经全部节前纤维;④运动神经纤维。肾上腺素能神经包括绝大多数交感神经节后纤维。传出神经药物的作用,多是由于影响上述两类神经突触传递过程而产生不同的效应。所以作用于传出神经系统的药物主要通过影响突触传递过程而发挥作用。这类药物对突触传递过程的作用环节有:

    直接作用于受体 许多作用于传出神经末梢部位的药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合。结合后,产生与递质相似的作用,称拟似药;结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反,却能妨碍递质与受体的结合,产生与递质作用相反的效应,称颉颃药。

    影响递质的转化和摄取 递质从神经末梢释放后,迅速经生物转化或摄取而失活。①即被相应的酶所破坏;②从突触间隙扩散到血液中,被血液中相应的酶所破坏;③从突触间隙中再摄取入突触前膜内,储存于囊泡中。

    影响递质的释放 有些药物可部分通过促进递质的释放而发挥拟似递质的作用。例如麻黄碱,可通过促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥拟肾上腺素作用:阿拉明可取代囊泡中的去甲肾上腺素,促使其释放,从而发挥拟肾上腺素作用。有些药物,如溴苄胺,则可抑制肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥抗肾上腺素作用。

    影响递质的合成 影响递质合成的药物很少,如宓胆碱(hemicholine)能抑制乙酰胆碱的合成,可用作胆碱能神经生理功能和药理作用的分析工具。尚无临床价值。

    拟胆碱药 这类药物能产生与乙酰胆碱完全或部分拟似作用。按其作用范围的不同分为:①完全拟胆碱药,如氨甲酰胆碱;②节后拟胆碱药,如毛果芸香碱。

    氨甲酰胆碱 白色结晶:味苦,易溶于水,水溶液不稳定。

    为完全拟胆碱药。直接作用于M和N受体,为胆碱酯类药物中作用最强者。性质稳定,不易被胆碱酯酶破坏,作用强而持久。对心血管、腺体和平滑肌的作用不易被阿托品对抗。曾用于治疗牛瘤胃弛缓、马肠弛缓、肠臌气、大肠秘结等。因选择性小,毒性大,现少用。

    毛果芸香碱(匹鲁卡品) 无色结晶或白色有光泽的晶粉:无臭,味苦,遇光易变质。

    选择性地直接作用于M受体,产生与节后胆碱能神经兴奋相似的一系列现象。对多种腺体、胃肠道平滑肌等有强烈兴奋效应,对心血管的影响相对较轻。能促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌。主要用于缩瞳、降低眼内压;大动物便秘、肠弛缓等的兴奋药。

    抗胆碱酯酶药 胆碱能神经末梢释放出的乙酰胆碱,可迅速地被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸,而使作用减弱或消失。抗胆碱酯酶药能抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱水解减慢,致使体内乙酰胆碱浓度增高。主要有毒扁豆碱、新斯的明和加兰他敏等。能可逆性抑制胆碱酯酶的活性;有机磷酸酯类则持久地抑制胆碱酯酶的活性,如敌百虫、敌敌畏、内吸磷、对硫磷、马拉硫磷和乐果等(见农药中毒)。

    毒扁豆碱(依色林) 无色或微淡黄色有光泽的结晶或粉末;无臭,味苦。

    毒扁豆碱、新斯的明与加兰他敏等均能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱在体内堆积,呈现完全拟胆碱效应。随着毒扁豆碱在体内缓慢地被水解,胆碱酯酶的活性也逐渐恢复。主要用于眼科作缩瞳药;牛、羊前胃弛缓和术后肠麻痹的兴奋药

    新斯的明 白色晶粉。作用与毒扁豆碱相似,特点:①是季铵化合物,内服不易吸收,也不易透过血脑屏障,对中枢毒性小;②除能抑制胆碱酯酶外,还能直接兴奋运动终板N2受体,对骨骼肌作用强;③对心血管、各种腺体和虹膜作用弱。主要用于牛、羊前胃弛缓,马肠、子宫弛缓,便秘及膀胱弛缓所致尿潴留:牛子宫内膜炎所致胎衣不下。

    加兰他敏 白色晶粉;无臭味苦。能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性。作用与新斯的明相似,但稍弱。能透过血脑屏障,中枢作用较强。治疗重症肌无力,进行性肌无力,进行性肌营养不良,脊髓灰质炎,某些运动障碍及多发性神经炎等症。

    抗胆碱药 能与乙酰胆碱争夺受体,对抗乙酰胆碱的作用,表现出胆碱能神经功能被阻断的种种效应。

    阿托品 典型的M受体阻滞(断)药。

    无色结晶和白色晶粉;无臭。外周作用为阻断M受体,乙酰胆碱和拟胆碱药不能发挥作用。表现为内脏平滑肌松弛,但对正常状态平滑肌影响较小,对处于痉挛状态的平滑肌作用显著。用于治疗各种内脏平滑肌痉挛引起的腹痛。它能抑制多种腺体,尤其对唾液腺和支气管腺作用显著,并能阻断迷走神经对心脏的抑制,常在全身麻醉前或洋地黄中毒时注射阿托品,以解除迷走神经对心脏的抑制。大剂量能扩张外周血管和内脏血管,解除小血管痉挛,改善组织循环,增加回心血量,升高血压,可用于中毒性休克。对眼的作用与毛果芸香碱相反,阻断胆碱能神经对虹膜环状肌和睫状肌的作用,使两种肌肉松弛,表现散瞳,眼内压升高和调视麻痹。阿托品滴眼可治疗睫状肌炎,使肌肉停止活动,有利于炎症恢复;且由于瞳孔散大,预防虹膜与晶体粘连。还可利用其散瞳和调视麻痹作用,进行眼底检查。应用阿托品后,由于房水蓄积,致使眼内压升高,患青光眼患畜禁用本品。有机磷酸酯类药物是持久性(不可逆)胆碱酯酶抑制剂,阿托品能有效地阻断其作用。临床上常与胆碱酯酶复活剂配伍治疗有机磷中毒。大剂量阿托品能兴奋迷走中枢、呼吸中枢、大脑皮质运动区与感觉区;中毒剂量能导致大脑和脊髓的强烈兴奋。阿托品的合成代用品为后马托品。

    东茛菪碱 由洋金花、颠茄、莨菪中提出的一种生物碱。氢溴酸盐为白色结晶或颗粒状粉末:无臭,味苦辛,易溶于水。

    作用与阿托品相似,散瞳与抑制分泌作用较强,对支气管和胃肠道平滑肌作用较弱,对中枢的作用与动物种属和剂量有关。对犬小剂量抑制,大剂量兴奋;对马兴奋;对人呈抑制作用。应用与阿托品同。

    山莨菪碱 为中国特产茄科植物山莨菪(Anisodus tonguticus)中提出的一种生物碱。

    氢溴酸盐为白色针状结晶;易溶于水。作用与阿托品相似,但抑制腺体分泌和散瞳作用较弱,约为阿托品的1/20~1/10。能解除小血管痉挛,改善微循环。不易透过血脑屏障,解痉的选择作用较高,安全度较大。用于治疗有机磷中毒、内脏平滑肌痉挛和因感染引起的中毒性休克。

    拟肾上腺素药 这类药物的化学结构与药理作用都与肾上腺素相似。其中肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素与多巴胺都各有两个邻位羟基,统称儿茶酚胺。儿茶酚拟肾上腺素药根据它们作用的受体不同分为三类:①作用于a和β受体的药物,如肾上腺素和麻黄碱;②主要作用于α受体的药物,如去甲肾上腺素:③主要作用于β受体的药物,如异丙肾上腺素。

    肾上腺素 白色或淡棕色轻质的晶粉;无臭,味稍苦,难溶于水及醇,遇氧化剂、碱类、光线及热都会分解变色。易被消化液分解。对α、β受体都有兴奋作用。使心肌收缩力加强,心率加快,扩张冠状血管,改善心肌缺血状态。不能用于心力衰竭的治疗,适于心跳骤停时使心脏复跳。局部麻醉药中加肾上腺素可减少吸收,延长局部麻醉时间。还可作局部止血药

    麻黄碱 从麻黄科植物草麻黄(Ephedra sinica)和木贼麻黄(E.equisetina)的茎枝中提出的生物碱。已能人工合成。盐酸麻黄碱易溶于水,性质稳定。可内服,也可皮下、肌肉与静注给药。作用与肾上腺素相似,有兴奋α与β受体作用。除对支气管平滑肌有较显著松弛作用外,尚具有中枢兴奋作用较强和快速耐受现象等特点。在其结构的苯环上无羟基,所以不受儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)的影响;侧链上胺基虽可被单胺氧化酶(MAO)破坏,但MAO主要存在于肾上腺素能神经元内,而麻黄碱是外源性拟肾上腺素药,主要存在于细胞外液中,所以受MAO破坏可能较小,其外周作用弱而持久。适于作粘膜止血药、平喘药、抗休克药,也可用于麻醉药中毒的苏醒药。

    去甲肾上腺素 酒石酸去甲肾上腺素为白色或类白色晶粉;无臭,味苦,易溶于水,微溶于醇,遇光或在中性、碱性溶液中易分解失效。兴奋α受体,对β受体作用较弱。用药后除冠状血管外,对其他各种血管均有强烈收缩作用。收缩压和舒张压都升高,并通过迷走神经反射作用使心率减慢。对支气管平滑肌和代谢作用都显著地弱于肾上腺素。临床用于治疗多种原因引起的休克。

    异丙肾上腺素 白色晶粉;稍有苦味。常用其盐酸盐或硫酸盐,易溶于水。水溶液置空气中渐分解变粉红色。兴奋心脏β1受体,可降低静脉压,改善微循环和组织缺氧。常用于中毒性、心源性和失血性休克。能选择性兴奋窦房结,加速房室传导,可用于房室传导阻滞和心脏骤停。对β2受体的兴奋作用,导致支气管平滑肌松弛、骨骼肌血管扩张,用于治疗支气管哮喘。

    抗肾上腺素药 抗肾上腺素药包括有α、β受体阻滞药两类。前者有妥拉苏林、酚苄明、酚妥拉明和苯苄胺等,它们能选择地与α受体结合,对抗α受体兴奋药的强烈缩血管作用,导致血管扩张,外周阻力下降,增加内脏器官血液灌流量,改善微循环。临床用于治疗外周血管痉挛性疾病和抗休克。β受体阻滞药有心得安、心得宁、心得静、心得平和心得舒等。

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